n. 7 - Luglio 2015   Terapia antiretrovirale: 10 anni di tenofovir-emtricitabina Nella composizione della terapia antiretrovirale il ruolo del backbone nucleosidico (nucleotidico) riveste un ruolo fondamentale a distanza di tanti anni e dopo l’inserimento di nuove classi di antiretrovirali. In questo contesto la combinazione tenofovir/emtricitabina (TDF/FTC) ricopre, da molti anni, il ruolo di prima scelta tra gli NRTI. Per comprendere le motivazioni del largo utilizzo di questa coformulazione è necessario ripercorrere alcune tappe importanti a partire dalla commercializzazione di TDF e di FTC fino ai giorni nostri.   Sergio Lo Caputo Malattie Infettive, Azienda Sanitaria Firenze   Le fasi dell'utilizzo in clinica La commercializzazione di tenofovir avviene nei vari Paesi nei primi anni 2000 quando le terapie HAART risultavano spesso essere delle monoterapie funzionali a causa dell’elevata percentuale di resistenze agli NRTI disponibili. La presenza delle TAM era associata al fallimento degli analoghi timidinici (AZT, d4T) ma il loro accumulo comprometteva anche l’utilizzo di ABC e ddI. TDF, invece, risultava avere una barriera genetica più elevata rispetto agli altri NRTI, associata ad una maggiore potenza virologica, risultando efficace anche in pazienti falliti agli altri NRTI. Anche FTC, commercializzata qualche anno più tardi, presentava un’elevata attività antivirale ed un profilo di resistenze simile a 3TC ma con una barriera genetica lievemente superiore. ► continua     La scelta del backbone In base alle caratteristiche di tossicità, tollerabilità ed efficacia la scelta del backbone nucleosidico da allora verrà fatta tra due coformulazioni TDF/FTC e ABC/3TC. I dati dei primi trial con TDF avevano evidenziato una riduzione del filtrato glomerulare nelle prime settimane con una successiva stabilizzazione, in alcuni casi rari vi erano stati danni renali più rilevanti. ► continua Il ruolo in terapia antiretrovirale Questa maggiore efficacia in presenza di alte viremie e bassi CD4 verrà anche documentata in altri studi ed è alla base del maggior utilizzo della combinazione TDF/FTC nei pazienti naive al trattamento e dalle successive raccomandazioni di tutte le Linee guida internazionali. ► continua L'impiego in STR La combinazione TDF/FTC rappresenta anche il pilastro dei 3 regimi STR (Single Tablet Regimen) attualmente in commercio dove TDF ed FTC sono associati con EFV, rilpivirina ed elvitegravir/cobicistat. ► continua     Bibliografia   www.readfiles.it   Leggi ReAd files   Contatta la redazione

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